Rượu được hấp thụ tại ông tiêu hóa, chuyển hoá phần lớn tại gan và tiếp tục tác động tới mọi cơ quan trong cơ thể. Sự hấp thụ rượu tăng lên khi uổng nhiều rượu vào lúc đói. Khả năng chuyển hoá rượu tại dạ dày có thể bị giảm ở những bệnh nhân nghiện rượu. Thức ăn trong dạ dày hoà tan rượu và làm chậm quá trình tiêu hoá xuống ruột non, nơi mà sự hấp thu xảy ra nhanh nhất. Rượu đi tới gan trước khi nó vào trong hệ thống tuần hoàn. Nồng độ rượu cao vượt quá khả năng chuyển hoá của gan sẽ làm cho rượu đi vào máu và não nhiều hơn.
Quá trình chuyển hoá rượu được thực hiện ở một mức không thay đổi (động lực yêu cầu bằng 0). Đầu tiên rượu được chuyển hoá thành acetaldehyt. Men thuỷ phân rượu tham gia phần lớn vào bước chuyển hoá này nhưng có nhiều biến đổi di truyền trong hoạt động của nó. Ở những người dùng rượu mạn tính, hoạt động của hệ thống ty lạp thể tham gia oxy hoá khử rượu (MEOS) – một cách chuyển hoá khác của rượu, có thể làm tăng mức độ chuyển hoá. Mặc dù mọi cá thể khác nhau rất nhiều về khả năng chuyển hoá rượu nhưng một người bình thường có thể chuyển hoá khoảng 10 ml rượu tuyệt đôi (hoặc một lần uống) trong 1 giờ.
Acetaldehyt được chuyển hoá tiếp thành acetate dưới tác động của men aldehyd dehydrogenase. Disulfiram (Antabuse) ức chế một số men chuyển hoá acetaldehyd. Khi có sự xuất hiện của rượu, disulfiram làm tích luỹ acetaldehyd gây ra đỏ mặt, mạch nhanh, buồn nôn, nôn và sau đó làm giảm nhanh huyết áp. Các dấu hiệu và triệu chứng này được cho là do phản ứng giữa disulfiram và rượu.
Khoảng 5-10% rượu được đào thải nguyên vẹn qua hơi thở và nước tiểu. Rượu trong khí phế nang có tương quan trực tiếp với nồng độ rượu trong máu động mạch, trong khi đó nồng độ trong nước tiểu lại chỉ tương quan với nồng độ gây độc hiên tai nếu như bàng quang rỗng và nước tiểu được kiểm tra ngay sau đó.
Rượu tương tác với cả nước và lipid, cho phép nó thẩm thấu và gây rối loạn màng tế bào. Không có hàng rào máu não đối với rượu. Do cấu tạo của mạch máu não, nồng độ rượu trong não trên thực tế có thể vượt quá nồng độ rượu trong máu tĩnh mạch ngoại vi cho đến khi rượu cân bằng với tổng lượng nước trong cơ thể. Khi đạt được sự cân bằng này nồng độ rượu trong máu có thể ít hơn nồng độ trong dịch não tuỷ. Màng nhau thai không thể bảo vệ phôi thai tiếp xúc với rượu trong máu của người mẹ. Tương tự, sữa mẹ đã mang một phần rượu có trong máu của mẹ sang trẻ sơ sinh.
