Hệ thần kinh trung ương và một số tuyến nội tiết, đặc biệt trục hạ đồi-tuyến yên-tuyến sinh dục, tổng hợp một số peptid nội sinh giống thuốc phiện, được gọi dưới tên chung là endorphin. Năm 1975-Hughes và Kosterlitz,.đã tìm thấy các chất peptid nội sinh này đầu tiên, sau khi các thụ thể của nó được khám phá những năm trước đó.
Endorphin có những đặc tính giảm đau giống như thuốc phiện, tham gia dẫn truyền và biến đổi thần kinh, tác động đến các hành vi của con người. Các endorphin liên quan đến nhiều chức năng sinh lý như trí nhớ, đáp ứng với stress, giảm cơn đau, nhịp thở, nhiệt độ và sinh sản.
Hiện nay người ta đã tìm thấy 10 đến 15 chất endorphin, gồm từ 5-31 acid amin, có diện tiếp xúc với các thụ thể giống morphin. Hoạt chất của các endorphin đều nằm ở 4 acid amin cuối. Chúng có tác động mạnh gấp trăm lần morphin, nhưng ít vững bền, đặc biệt đối với các endorphin cấu trúc đơn giản có tên gọi là enkephalin.
Nhiều endorphin được tổng hợp từ một tiền hormon lớn, được gọi là pro-opiomelanocortin (POMQ- POMC là một phân tử lớn gồm 265 acid amin, với trọng lượng phân tử 31.000 dalton. Từ POMC có thể tách hormon hướng vỏ thượng thận (ACIH), Alpha melanostimulant (Alpha MSH), beta melanostimulant (beta MSH), beta endorphin và beta lipotrophin (beta LPH)- Sự tổng hợp các hormon thần kinh được thực hiện ở những vị trí khác nhau, chủ yếu ở vùng hạ đồi và tuyến yên, để đáp ứng các chức năng khác nhau.
Có 5 loại thụ thể đáp ứng với endorphin. Sau khi kết hợp với các thụ thể, endorphin tác động vào các tế bào đích thông qua AMP vòng.
Ngoài các chức năng khác, endorphin có vai trò trong sinh sản.
Các công trình nghiên cứu cho thấy khi tiêm naloson, một chất đối kháng thuốc phiện, vào cơ thể, người ta thấy nhịp giải phóng LH tăng lên rõ rệt về tần số cũng như về biên độ. Nồng độ
LH, FSH, ACTH đều tăng lên trong máu, trong khi prolactin do stress gây nên lại giảm xuống. Kết quả nầy cho thấy vai trò ức chế của endorphin đối với gonadotropin.
Trên thực nghiệm ở loài linh trưởng, beta endorphin xuất hiện ở hệ thống cửa hạ đồi, trong giai đoạn nang tố và hoàng thể tố và biến mất lúc có kinh nguyệt, ở các động vật đã cắt bỏ tinh hoàn, người ta vẫn không thấy có beta endorphin trong tuần hoàn hạ đồi. Như vậy các hormon sinh dục có khả năng điều hòa sản xuất beta endorphin và ngược lại beta endorphin cũng điều hòa chu kỳ kinh nguyệt.
Ở phụ nữ, khi stress xuất hiện có thể bị vô kinh tạm thời hay có kinh nguyệt không đều. Các nhà lực sĩ nữ trong quá trình tập luyện quá căng thẳng, beta endorphin trong máu tăng, phản ánh vai trò của tuyến yên, cũng có hiện tượng thiểu kinh hay vô kinh.
Các xét nghiệm sinh hóa cho thấy hiện diện của tiền thân pro-ACTH/ endorphin chẳng những ở não, tuyến yên mà cả ở tinh hoàn, buồng trứng, nhau thai.
